Derivados de catecol: adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, isoproterenol isoetarina.

Derivados Fenoterol, Formoterol y Tulobuterol

Derivados de resorcinol: terbutalina, orciprenalina

Derivados de saligenina: sabutamol, Salmeterol,

Análogo de Clonidina: Brimodinina

Las fibras adrenérgicas postganglionares simpáticas liberan noradrenalina en sus terminaciones. Actúan sobre receptores adrenérgicos:

a) Alfa 1 postsinápticas: responsables de acciones estimulantes sobre SNC, vasoconstricción y depresión de musculatura gastrointestinal

b) Alfa 2 presinapticas: depresora de SNC, vasodilatadora e hipotensión arterial

Sobre receptores beta:

a) Beta 1: estimulantes de actividad cardiaca, con aumento de propiedades del corazón

b) Beta 2: vasodilatadora, relajación de musculatura bronquial, depresora de motilidad intestinal e inhibición de actividad contráctil de útero grávido, inhibición de liberación de histamina y glucogenolisis hepática

c) Beta 3: en tejido adiposo. Su activación se traduce en cambios en el metabolismo energético y de lípidos.

Acciones cardiovasculares:

Por acción alfa causan vasoconstricción y elevación de la presión arterial.

Por acción beta 1 estimulan las propiedades del corazón: aumenta la fuerza de contracción, la frecuencia cardiaca, mejora la conducción auriculoventricular y aumenta la excitabilidad del miocardio con aparición de extrasístoles.

Por acción beta 2 producen vasodilatación, descenso de la presión arterial con hipotensión ortostática.

La adrenalina y dopamina estimulan receptores alfa y beta2: primero estimulan los receptores alfa cuando se administran por vía intravenosa o a dosis altas y posteriormente estimulan los receptores beta 2 al desaparecer la acción alfa.

Administradas a dosis bajas, por vía subcutánea o intramuscular no se observa la acción alfa y solo se manifiesta la acción beta 2 (vasodilatadora).

Acciones en aparato respiratorio:

La adrenalina por vía iv lenta, estimula el centro respiratorio en bulbo con aumento de la frecuencia y amplitud respiratoria.

Broncodilatación por acción beta 2.

Salmeterol y Formoterol por acción local, reducen la hiperactividad bronquial útil en asma.

Salmeterol además inhibe la liberación de mediadores derivados de mastocitos y Formoterol inhibe la liberación de histamina y leucotrienos por el pulmón sensibilizado.

En mucosa respiratoria por acción alfa disminuye el edema por vasoconstricción.Acciones en aparato digestivo:

Deprime la musculatura lisa por acción beta 2, retarda el tránsito intestinal y causa constipación.

En riñón por acción alfa, reduce el flujo sanguíneo por vasoconstricción de arteriolas aferentes y eferentes

Por acción beta 2, la vasodilatación favorece la irrigación renal mientras la dosis no cause hipotensión arterial acentuada.

Acciones en útero:

En el útero grávido la estimulación alfa aumenta las contracciones uterinas en el trabajo de parto.

La acción beta 2 inhibe la actividad uterina, disminuyendo el tono y la contracción uterina durante el trabajo de parto y mejora la perfusión sanguínea uteroplacentaria por vasodilatación.

Acciones en el ojo:

La acción agonista sobre receptores alfa 2 de neuronas simpáticas postganglionares del músculo ciliar, modula el flujo de 3-norepinefrina, acumula AMPc en células epiteliales del iris y en epitelio no pigmentado del cuerpo ciliar, suprimiendo la secreción del humor acuoso y facilitando el flujo uveoescleral.

La acción alfa 1 produce midriasis por estimulación de fibras radiadas del iris a dosis altas.

La brimodinina, derivado de clonidina, reduce la presión intraocular en glaucoma de ángulo abierto de 12 a 48 horas hasta en 49%

Acciones en SNC:

Son estimulantes débiles causan inquietud, temblor y cefalea.

En bulbo estimulación ligera del centro respiratorio.

Aumenta la excitabilidad y contracción del músculo estriado.

Acción metabólica:

La estimulación beta 1 aumenta el consumo de oxígeno y el metabolismo basal.

La Hiperglucemia por glucogenólisis hepática y muscular, aumenta el lactato en sangre.

Aumenta la concentración de ácidos grasos en sangre por activación de adenilciclasa que activa la lipasa del tejido adiposo.

Mecanismo de acción: La activación de adenilciclasa trasforma el ATP en AMPc, convierte la fosforilasa B inactiva en fosforilasa A activa, causando glucogenolisis hepática y muscular. La enzima glucosa 6 fosfatasa, forma glucosa 6 fosfato, hidrolizada en hígado se convierte en glucosa y fosfato que pasa a la sangre. En músculo no hay enzima G6P/asa y se forma ácido láctico.

En sangre aumenta los eritrocitos, leucocitos y la concentración de hemoglobina y disminuye el número de eosinófilos por estimulación de corticosteroides y ACTH suprarrenal.

El uso prolongado de adrenalina provoca disminución de la respuesta requiriendo el aumento de las dosis y puede llegar a la refractariedad.

Administración:

Adrenalina por vía parenteral e inhalatoria.

Noradrenalina, dopamina y dobutamina por vía intravenosa.

Salmeterol y formoterol por via inhalatoria.

Orciprenalina, terbutalina, salbutamol, fenoterol y tulobuterol por cualquier vía.

Isoproterenol por vía inhalatoria sublingual y parenteral.

Brimodinina por vía tópica ocular.

Farmacocinética: Distribuyen ampliamente a todo el organismo (corazón, hígado, riñón, bazo). Metabolismo por COMT y MAO, conjugadas con ácido glucurónico se eliminan principalmente por orina.

Efectos adversos: SNC: Ansiedad, insomnio, cefalea. Efectos cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial, arritmias, crisis de ángor. Efectos locales por extravasación de noradrenalina iv con necrosis y esfacelo.

Preparados:

Adrenalina amps 1 mg/ml

Noradrenalina amps de 4mg

Dopamina (Intropin) fco amp via iv: 2-5 mcg/k/min Dobutamina (Dobutrex) sol iv: 2.5 a 10 mcg/k/min

Isoproterenol (Isuprel) amps

Isoetarina Inhalación, en episodios agudos de broncoconstriccion.

Terbutalina amps y tabs

Orciprenalina (Alupent)

Salbutamol (Ventolin) amps, tabletas, solución, spray aerosol

Salmeterol amps

Formoterol (Foradyl) cápsulas para inhalación

Fenoterol (Berotec) inhalación

Brimonidina en colirio oftálmico para tratar glaucoma de ángulo abierto.

FENOLAMINAS

Hidroxilo Meta: fenilefrina y etilefrina

Hidroxilo Para: isoxuprina

FENILEFRINA: Agonistas de acción intermedia sobre receptores alfa 1, con efecto estimulante beta1 a dosis elevadas y beta 2 de acción intermedia. Aumenta la resistencia vascular periférica con efecto vasoconstrictor. Aumenta la presión arterial, descongestionante nasal y midriático y con efecto broncodilatador moderado.

ETILEFRINA: Estimula receptores alfa y beta 1 con ligera acción estimulante inotrópica positiva de menor potencia que catecolaminas. Aumenta la frecuencia cardiaca y fuerza de contracción. No causa arritmias o extrasístoles. Corrige la hipotensión arterial en forma transitoria.

ISOXUPRINA: Estimulante beta 2 sin efecto alfa. Relajante de musculatura lisa vascular e inhibidor de contractilidad uterina en amenaza de parto prematuro. Administración por vía oral y parenteral. Distribuye a todos los tejidos

Farmacocinética: Activas por vía oral y parenteral. No son afectadas por COMT o MAO, se excretan por riñón.

Efectos adversos: Locales y sistémicos de menor potencia que catecolaminas. Irritación local en mucosas y paredes vasculares por venoclisis. Taquicardia e hipertensión arterial. Pueden causar glaucoma

Preparados e Indicaciones:

Fenilefrina: Neosinefrina sol nasal al 1, 0.5 y 0.125% y en colirio oftálmico al 10%. Rinitis, síndrome gripal.

Conjuntivitis. Midriasis para exploración de fondo de ojo.

Etilefrina: Efortil tabletas de 5 mg, amps de 10 mg/ml, dosis 10 mg cada 8 horas. Hipotensión arterial,

Isoxuprina Vadosilán grageas y amps en venoclisis lenta. Insuficiencia vascular periférica

FENILAMINAS: Efedrin

Estimulante alfa, beta 1 y 2 de potencia intermedia. pseudoefedrina de menor potencia.

Indicaciones: Hipotensión arterial y depresión cardiaca. Pseudoefedrina: sinusitis, bronquitis

Acciones farmacológicas:

SNC: estimulantes corticales y en bulbo del centro respiratorio y vasomotor.

Relajantes de musculatura bronquial por acción alfa reducen el edema de mucosa respiratoria

En vías urinarias contrae el esfínter vesical y relajan musculo detrusor vesical con retención urinaria

Farmacocinética: Absorbe por vía oral y parenteral. Metabolismo por demetilación forma norefedrina y norpseudoefedrina eliminan inactivos por orina

Efectos indeseables: Excitación psíquica insomnio, taquicardia, hipertensión arterial, nausea y vómitos

Preparados:

Efedrina amps de 50 mg dosis 25-50 mg im o 25 mg iv lentamente

Pseudoeferina: sudafed tabletas 60 mg y sol 6 mg/mlAMINAS HETEROCICLICAS: Xilometazolina y nafazolina

Estimulantes adrenérgicos de potencia intermedia sobre receptores alfa de vasos de la mucosa nasal, causan vasoconstricción local con desaparición del edema de la mucosa. Inicia su acción a los 10 minutos de aplicación con duración de acción de 6 a 12 horas. No producen efecto de rebote, no afectan la actividad ciliar

Indicaciones: En rinitis, sinusitis y resfriado.

Administración: Aplicadas por vía nasal a dosis terapéuticas, no atraviesan el torrente sanguíneo y no causan efectos en otros órganos.

Efectos indeseables: Taquicardia y efectos locales irritantes de mucosa nasal

Presentación: Afrín solución nasal con 0.5 mg/ml

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