…El Tamoxifeno usado de manera conjunta con antidepresivos disminuye su efecto?

El Tamoxifeno es muy eficaz en el tratamiento del cáncer mamario. Se utiliza solo para el tratamiento paliativo del cáncer mamario avanzado en mujeres con tumores positivos para ER y está indicado para el tratamiento hormonal en cáncer mamario avanzado en mujeres de todas las edades.

Estructura química Tamoxifeno

El tamoxifeno es un profármaco que debe ser metabolizado por el sistema enzimático del CYP 450 hepático. La isoenzima CYP2D6 es la principal responsable del metabolismo del tamoxifeno.

Por otra parte, los antidepresivos se utilizan ampliamente en el tratamiento de los síntomas menopáusicos inducidos por el tamoxifeno. El citocromo CYP2D6 está implicado en el metabolismo de la mayoría de los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRS) y éstos, son al menos moderadamente inhibidores potentes de esta enzima, como por ejemplo la Fluoxetina y Sertralina, son inhibidores potentes de esta enzima.

En el hígado el CYP2D6 produce de manera predominante el N-desmetiltamoxifeno, cuya afinidad por los receptores de estrógenos es similar a la del tamoxifeno, y cantidades menores del metabolito 4-hidroxitamoxifeno fuertemente activo, tiene una afinidad 25 a 50 veces mayor por los receptores de estrógenos α y β, que la del tamoxifeno. Los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina pueden inhibir esta activación y disminuir la actividad terapéutica del tamoxifeno. Puesto que la venlafaxina y la desvenlafaxina son inhibidores débiles del CYP2D6, estos antidepresivos no están contraindicados en dicha situación clínica. Sin embargo, se debe tener cuidado al combinar los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina con los fármacos que son metabolizados por los citocromos 1A2, 2D6, 2C9, y 3A4 (p. ej., warfarina, antidepresivos tricíclicos, paclitaxel)

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